Stimulans

Pražená zrnková káva, hlavní světový zdroj kofeinu

Kofein je sloučenina přirozeně obsažená v kávě, čaji, kakau, cesmíně paraguayské, guaraně a dalších rostlinách. Je součástí mnoha nápojů, zejména tzv. energetických. Kofein je celosvětově nejšířeji užívanou psychoaktivní látkou a výrazně nejčastějším stimulanciem. Převážná většina lidí v USA (přes 80 %) požívá kofein denně. Některé jurisdikce omezují prodej a užívání kofeinu. Kofein je obsažen i v některých léčivech, zvláště za účelem posílení účinku hlavní látky a omezení vedlejších účinků (hlavně ospalosti). Vyrábějí se také léčivé přípravky obsahující samotný kofein.

Nikotin je aktivní složkou v tabáku, který je dostupný v řadě různých forem, zejména jako cigarety, doutníky, dýmkový, žvýkací tabák či šňupací tabák. Široce se používá po celém světě.

Porovnání chemických struktur různých amfetaminových derivátů

Amfetaminy jsou skupina fenylethylaminových stimulancií. Patří mezi ně například amfetamin a metamfetamin. Podobně jako NDRI, i amfetaminy zvyšují hladiny norepinefrinu a dopaminu v mozku inhibicí jejich odčerpávání. Důležitějším mechanismem, kterým amfetaminy působí stimulaci, je však přímé uvolňování těchto katecholaminů ze zásob v buňkách. Amfetaminy jsou známy tím, že zlepšují náladu a vyvolávají euforii, následně pak depresi a úzkost.[2]

Amfetaminy se někdy předepisují k léčbě, jejich dostupnost z nich činí kandidáty na zneužívání. Dextroizomerní metamfetamin se někdy používá k léčbě AD(H)D, která dostatečně nereaguje na běžné amfetaminy. Silné deprese se též někdy léčí amfetaminy, občas jako doplňkem k léčbě antidepresivy.

Často je mezi amfetaminy řazen i Ritalin a Fenmetrazin.

Nelegálně vyrobené tablety obsahující MDMA

Methyledioxymethamfetamin (MDMA), známý pod běžným lidovým názvem „Extáze“, je zakázaná látka distribuovaná typicky ve formě tablet, kapslí nebo v práškové či krystalické formě. O MDMA se říká, že jde o křížence mezi amfetaminovým stimulanciem a psychedelickým halucinogenem. Navíc je MDMA unikátní a velmi populární pro své entaktogenní vlastnosti. Mezi stimulační účinky MDMA patří kromě jiného hypertenze, anorexie, nespavost (nebo zvýšená bdělost), zvýšená vzrušenost a silnější pocení.

Kokain se získává z listů keře koky, který roste v horských oblastech Jižní Ameriky, například v Bolívii, Kolumbii a Peru. V Evropě, Severní Americe a některých částech Asie je nejčastější formou kokainu bílý krystalický prášek. Kokain je stimulans, nicméně není normálně terapeuticky předepisován pro stimulační vlastnosti, nýbrž se klinicky využívá jako lokální anestetikum, zejména v oftalmologii. Většina kokainu se spotřebovává rekreačně a jeho zneužívání je velmi rozšířené, proto jsou jeho prodej a držení ve většině právních řádů přísně regulovány. Jiné látky ze třídy tropanových derivátů jsou známy jako troparil a lometopan, ale nejsou tak rozšířené.[3]

Tyto látky inhibují zpětné odčerpávání norepinefrinu (NRI), resp. norepinefrinu a dopaminu (NDRI). To vede ke zvýšeným mimobuněčným hladinám těchto látek a tedy ke zvýšené neurotransmisi, což způsobuje stimulační účinky. Mnoho těchto sloučenin se používá jako léčiva pro ADHD a jako antidepresiva. Dvěma nejznámějšími NDRI jsou methylfenidát (Ritalin, Concerta) a bupropion (Wellbutrin, Zyban), dvěma nejznámějšími NRI jsou atomoxetin (Strattera) a reboxetin (Edronax). Mnoho z těchto látek má významně nižší potenciál pro zneužití, v porovnání s jinými stimulancii, jako jsou amfetaminy nebo kokain.

Modafinil (Provigil/Alertec/Modavigil) je analeptikum schválené FDA pro léčbu narkolepsie, poruchy spánkového cyklu a nadměrné spavosti spojené s obstruktivní spánkovou apnoí. Modafinil, jako jiná stimulancia, zvyšuje uvolňování monoaminů, ale také zvyšuje úrovně histaminu v hypothalamu. Proto ho někteří vědci považují za „látku navozující bdělost“, nikoli za klasické stimulans, jako jsou třeba amfetaminy.

Modafinil se ukazuje jako efektivnější pro léčbu hyperaktivity s poruchou pozornosti (ADHD), deprese, závislosti na kokainu, Parkinsonovy nemoci, schizofrenie, poruchy spánkového cyklu a chorobné únavy.

Nedávno došlo k zásadnímu zlepšení situace ve farmakologii stimulancií, když byla objevena třída látek známých jako ampakiny nebo také eugeroika. Tato stimulancia mají tendenci zvyšovat ostražitost bez účinků v periferních částech těla nebo potenciálu k závislosti/toleranci/zneužívání jako u tradičních stimulancií. Mají minimální účinek na strukturu spánku a nezpůsobují následnou ospalost a otupělost. Ampakiny, které byly vyvinuty, jako například ampalex nebo CX717, jsou teprve ve fázi klinických testů a nejsou zatím k dispozici na trhu. Jinou látkou s podobnými účinky je karfedon, který se prodává jako obecné stimulans v Rusku pod značkou Phenotropil.

Johimbin (yohimbin) je psychoaktivní látkou ze třídy tryptaminů. Má stimulační a afrodiziakální účinky.