Fenobarbital

Fenobarbital (též phenobarbital, phenobarbitone; systematický název je 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion, sumární vzorec C12H12N2O3) je barbiturát, který poprvé uvedl na trh Friedrich Bayer a spol. pod značkou Luminal. Je nejšířeji používaným antikonvulzivem na celém světě[1] a nejstarším dosud používaným[2]. Má též sedativní a hypnotické účinky, ale stejně jako jiné barbituráty byl pro tyto indikace nahrazen benzodiazepiny. Světová zdravotnická organizace doporučuje jeho prvoinstanční použití v rozvojových zemích pro parciální a generalizované tonicko-klonické křeče (známé dříve jako Grand Mal). Je důležitým lékem seznamu základních léků WHO, což je seznam minimálních lékařských požadavků pro systém základní zdravotní péče[3]. V bohatších státech již není pro takovou medikaci doporučen, je však alternativou pro pacienty, kteří nereagují na léčbu modernějšími antiepileptiky[4][2]. Po celém světě se také stále používá pro léčbu novorozeneckých křečí[5].

Fenobarbital
Název (INN)fenobarbital
Název podle IUPAC5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion
Další názvyphenobarbital, phenobarbitone, Luminal
Kódy
Číslo CAS50-06-6
Klasifikace ATCN05CA24, N03AA02
ChEMBL IDCHEMBL40
ChemSpider ID4599
PubChem4763
Chemie
Sumární vzorecC12H12N2O3
SMILESCCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2
InChIInChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17)
Molární hmotnost232,235 g/mol
Farmakologie
Indikaceepilepsie (kromě absencí), status epilepticus, psychomotorický neklid, předoperační příprava, křečové stavy eklampsie a tetanu.
Kontraindikaceakutních otrava alkoholem, hypnotiky a analgetiky, stimulancii a centrálně tlumivými psychofarmaky
Rizika v těhotenstvíD
Cesty podáníp.o., i.m., i.v., rektálně
Biodostupnost>95 %
Vazba na proteiny20–45 %
Metabolismusjaterní (hlavně pomocí CYP2C19)
Vylučováníledvinami, stolicí
Biologický poločas53–118 hod.
Další informace
Registrace v ČRano (3 přípravky)
Dostupnost v ČRna lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

V Česku jsou v současné době registrovány tři léčivé přípravky s fenobarbitalem - kromě zmíněného Luminalu (k dispozici pro injekční podání v dávkách po 200 mg) jsou to přípravky Phenaemal (100 mg) a Phenaemaletten (15 mg) v tabletách.[6]

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenobarbital na anglické Wikipedii.

  1. Kwan P, Brodie MJ. Phenobarbital for the treatment of epilepsy in the 21st century: a critical review. Epilepsia. September 2004, roč. 45, čís. 9, s. 1141–9. Dostupné online. DOI 10.1111/j.0013-9580.2004.12704.x. PMID 15329080.[nedostupný zdroj]
  2. Phenobarbital [online]. Epilepsy Foundation [cit. 2006-09-07]. Dostupné online.
  3. WHO Model List of Essential Medicines [PDF]. World Health Organization, March 2005 [cit. 2006-03-12]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2007-02-12.
  4. NICE. CG20 Epilepsy in adults and children: NICE guideline [online]. NHS, 2005-10-27 [cit. 2006-09-06]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2006-10-09.
  5. British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. British National Formulary for Children. [s.l.]: [s.n.], 2006. ISBN 0-85369-676-4. Kapitola 4.8.1 Control of epilepsy, s. 255–6.
  6. SÚKL - Databáze registrovaných léčivých přípravků

Externí odkazy

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.