Fenobarbital

Fenobarbital (též phenobarbital, phenobarbitone; systematický název je 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion, sumární vzorec C₁₂H₁₂N₂O₃) je barbiturát, který poprvé uvedl na trh Friedrich Bayer a spol. pod značkou Luminal. Je nejšířeji používaným antikonvulzivem na celém světě[1] a nejstarším dosud používaným[2]. Má též sedativní a hypnotické účinky, ale stejně jako jiné barbituráty byl pro tyto indikace nahrazen benzodiazepiny. Světová zdravotnická organizace doporučuje jeho prvoinstanční použití v rozvojových zemích pro parciální a generalizované tonicko-klonické křeče (známé dříve jako Grand Mal). Je důležitým lékem seznamu základních léků WHO, což je seznam minimálních lékařských požadavků pro systém základní zdravotní péče[3]. V bohatších státech již není pro takovou medikaci doporučen, je však alternativou pro pacienty, kteří nereagují na léčbu modernějšími antiepileptiky[4][2]. Po celém světě se také stále používá pro léčbu novorozeneckých křečí[5].

Fenobarbital
Název (INN)	fenobarbital
Název podle IUPAC	5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion
Další názvy	phenobarbital, phenobarbitone, Luminal
Kódy
Číslo CAS	50-06-6
Klasifikace ATC	N05CA24, N03AA02
ChEMBL ID	CHEMBL40
ChemSpider ID	4599
PubChem	4763
Chemie
Sumární vzorec	C12H12N2O3
SMILES	CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2
InChI	InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17)
Molární hmotnost	232,235 g/mol
Farmakologie
Indikace	epilepsie (kromě absencí), status epilepticus, psychomotorický neklid, předoperační příprava, křečové stavy eklampsie a tetanu.
Kontraindikace	akutních otrava alkoholem, hypnotiky a analgetiky, stimulancii a centrálně tlumivými psychofarmaky
Rizika v těhotenství	D
Cesty podání	p.o., i.m., i.v., rektálně
Biodostupnost	>95 %
Vazba na proteiny	20–45 %
Metabolismus	jaterní (hlavně pomocí CYP2C19)
Vylučování	ledvinami, stolicí
Biologický poločas	53–118 hod.
Další informace
Registrace v ČR	ano (3 přípravky)
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

V Česku jsou v současné době registrovány tři léčivé přípravky s fenobarbitalem - kromě zmíněného Luminalu (k dispozici pro injekční podání v dávkách po 200 mg) jsou to přípravky Phenaemal (100 mg) a Phenaemaletten (15 mg) v tabletách.[6]