Cyproteron

Cyproteron je chemická sloučenina, která ve formě soli kyseliny octové, tzn. jako cyproteron acetát působí jako antiandrogen, blokuje účinky testosteronu na organismus. Je to účinná látka léků používaných v případě, kdy je nutné utlumit pohlavní pud, při léčbě nadměrného libida a pohlavních deviací nebo pro chemickou kastraci pacientů s neoperovatelným nádorem prostaty, dále se využívá při hormonální léčbě transsexuálů („z muže na ženu“), u žen je indikovaný při léčbě nadměrného ochlupení, plešatosti nebo těžkého akné.

Cyproteron
Název (INN)	cyproteron
Název podle IUPAC	6-chlor-1β,2β-dihydro-17-hydroxy-3′H-cyklopropa[1,2]pregna-4,6-dien-3,20-dion
Kódy
Číslo CAS	427-51-0
Klasifikace ATC	G03HA01
ChEMBL ID	CHEMBL142130
ChemSpider ID	4447594
PubChem	5284537
Chemie
Sumární vzorec	C22H27ClO3
SMILES	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)O
InChI	InChI=1S/C22H27ClO3/c1-11(24)22(26)7-5-14-12-9-18(23)17-10-19(25)13-8-16(13)21(17,3)15(12)4-6-20(14,22)2/h9-10,12-16,26H,4-8H2,1-3H3/t12-,13+,14-,15-,16-,20-,21-,22-/m0/s1
Molární hmotnost	416,9 g/mol
Farmakologie
Indikace	léčba karcinomu prostaty, potlačení pudu u sexuálních deviantů, antikoncepce, léčba akné a hirsutismu u žen
Kontraindikace	jaterní onemocnění, Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom, těžká chronická deprese, tromboembolická onemocnění, meningiom
Cesty podání	p.o., i.m.
Biodostupnost	p.o. 88 % i.m. 100 %
Vazba na proteiny	96 %
Metabolismus	jaterní
Vylučování	ledvinami a žlučí v poměru 3:7
Biologický poločas	cca 1,9 dne
Další informace
Registrace v ČR	ano
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Cyproteron je steroidní kompetitivní inhibitor testosteronu a jeho metabolitu dihydrotestosteronu, obsazuje a blokuje v tkáních receptory pro testosteron a tak potlačuje jeho funkci. Prostřednictvím svého progestagenního působení také působí negativní zpětnou vazbou na osu hypotalamus-hypofýza, což snížením sekrece luteinizačního hormonu snižuje tvorbu testosteronu ve varlatech[1][2] Vykazuje též i určitou glukokortikoidní aktivitu.

V České republice jsou registrovanými léčivými přípravky obsahující cyproteron acetát speciality Androcur, Cyproplex, Cyproteronacetát Italchimici a Cysaxal, dále je v kombinaci s ethinylestradiolem obsažen v některých ženských antikoncepčních přípravcích, zvláště je-li cílem léčba těžkého akné nebo hirsutismu (Diane-35, Vreya, Minerva, Chloe) a v kombinaci s estradiolem se používá k substituční terapii při nedostatku estrogenů u žen v přípravku Climen[3]