Ibuprofen
Ibuprofen (lat. ibuprofenum) je léčivo ze skupiny nesteroidních antiflogistik, které se používá na tlumení bolestí, zánětů a horeček. Existuje ve formě tablet, sirupů a léků pro lokální podání (krémy, gely). Tablety v síle do 400 mg se dají zakoupit v lékárně i bez lékařského předpisu. Síla 600 mg je vázaná na lékařský předpis. Prodává se pod různými komerčními názvy, např. Apo-Ibuprofen, Brufen, Dolgit, Ibalgin, Ibumax, Nurofen aj.
| Ibuprofen | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Ibuprofen |
| Název podle IUPAC | (2RS)-2-[4-(2-methylpropyl)fenyl]propanová kyselina |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 15687-27-1 |
| Klasifikace ATC | C01EB16 G02CC01 M01AE01 M02AA13 |
| ChEMBL ID | CHEMBL521 |
| ChemSpider ID | 3544 |
| PubChem | 3672 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C13H18O2 |
| SMILES | CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O |
| InChI | InChI=1S/C13H18O2/c1-9(2)8-11-4-6-12(7-5-11)10(3)13(14)15/h4-7,9-10H,8H2,1-3H3,(H,14,15) |
| Molární hmotnost | 206,28 g/mol |
| Teplota tání | 76 °C |
| Farmakologie | |
| Indikace | bolest, přehřátí organismu, osteoartróza, juvenilní idiopatická artritida, gout attack, Bechtěrevova nemoc, zánět, revmatoidní artritida, entezopatie, bursitida, premenstruační syndrom, osteoarthritis susceptibility 1, angína, migréna, fibromyalgie, sinusitida, dna, nasopharyngitis, artritida, gastroenteritida, faryngitida a sleep-wake disorder |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Indikace
Ibuprofen patří do indikační skupiny antiflogistika, analgetika a antipyretika. Užívá se při mírných a středních bolestech různého původu (především bolesti kloubů, svalů, zubů, hlavy a menstruační bolesti), zvýšené teplotě, při zánětech.
Mechanismus účinku
Ibuprofen je inhibitor enzymu cyklooxygenázy (COX). Tento enzym je zodpovědný za tvorbu prostaglandinů, látek způsobujících bolestivé vjemy a zvyšující teplotu. Zánět zmírňuje za pomoci snížení uvolňování mediátorů zánětu z buněk imunitního systému.
Dávkování
Doporučená dávka závisí na tělesné hmotnosti a indikaci. Standardní denní dávka na léčbu bolesti či horečky je jedna tableta denně. Obecně se dá říci, že doporučená dávka pro perorální podání je pro dospělé a dospívající od 12 let 400 mg až 3krát denně s časovým rozestupem 4-6 hodin (20-35 mg/kg hmotnosti pro děti[zdroj?]). Maximální denní dávka by neměla překročit 1 200 mg. V případě revmatických onemocnění může být dávka i vyšší. Přesnou dávku ale musí vždy stanovit lékař. V takovém případě by neměla být překročena maximální denní dávka 2 400 mg.[1]
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se projevují především v oblasti žaludku. Častější nežádoucí účinky: nevolnost, dyspepsie, zvýšená hladina jaterních enzymů, průjem, zácpa, krvácení z nosu, bolesti hlavy, závratě, vyrážka, zadržování tekutin a hypertenze. Vzácně při dlouhodobém užívání velkých dávek může dojít u některých jedinců k poškození tenkého střeva, srdečnímu selhání, hyperkalémii, poškození ledvin a může dojít ke vzniku žaludečních vředů. Prevence je pouze krátkodobé užívání a požití po jídle.
Při dlouhodobém užívání vysokých dávek (více než 1000 mg denně) se zvyšuje také riziko selhání srdce.[2]
Těhotenství a laktace
V prvním a druhém trimestru těhotenství a při kojení lze užívat pouze na výslovné doporučení lékaře. Ženy, které chtějí otěhotnět, se musí o užívání poradit s lékařem. Lék nesmí užívat ženy v třetím trimestru těhotenství.
Ibuprofen-lysin
V Evropě, Austrálii a na Novém Zélandu je ibuprofen-lysin („ibuprofenlysinát“, lysinová sůl ibuprofenu) registrovaným lékem pro podobné indikace jako ibuprofen. Ibuprofen lysin má ale oproti němu prokazatelně rychlejší nástup účinku. Nejvyšší koncentrace v organismu se objevuje již po 15 minutách (u klasických forem po 30 minutách). V ČR je na trhu přípravek s obsahem této látky - Ibalgin rapid 12 × 400 mg.
Interakce
Užívání ibuprofenu a jiných léků se vzájemně ovlivňuje, a to především s léčivy, které snižují srážlivost krve. Ibuprofen jejich účinek násobí (tj. může způsobit zvýšenou krvácivost). Dále může dojít ke snížení antihypertenzního účinku u léčiv na vysoký krevní tlak.
Neověřené použití (ve fázi výzkumu)
- Stejně jako jiná NSAID léčiva, ibuprofen může být použit při léčbě ortostatické hypotenze (pokles krevního tlaku při přechodu do vzpřímené polohy).
- Některé studie ukazují, že ibuprofen má vynikající výsledky v konkrétní ochraně (tzv. profylaxi) před Alzheimerovou chorobou, pokud je podáván v malých dávkách po dlouhou dobu. Pro tuto indikaci je ale třeba další výzkum.[3]
- Je možné, že užívání ibuprofenu zpožďuje nástup nebo působí preventivně proti Parkinsonově nemoci. Opět je však třeba další výzkum.[3]
Historie
Historie tohoto léku je spjata s doktorem Stewartem Adamsem,[4] který v padesátých letech dvacátého století byl vedoucím vědeckého výzkumu společnosti Boots Pure Drug Company. Původní výzkumný úkol bylo nalezení protizánětlivého léku pro pacienty s revmatickou artritidou, nicméně výsledkem byla látka tišící bolesti mnohem silněji než aspirin a s menším množstvím vedlejších účinků.
Reference
- Příbalová informace výrobku IBUPROFEN AL 400 TBL OBD 100X400MG [online]. Sukl.cz, 2019-04-10 [cit. 2019-04-10]. Dostupné online.
- https://www.novinky.cz/veda-skoly/416249-studie-ibuprofen-zvysuje-riziko-selhani-srdce.html - Studie: ibuprofen zvyšuje riziko selhání srdce
- CASPER, Diana; YAPARPALVI, Uma; REMPEL, Nicole. Ibuprofen protects dopaminergic neurons against glutamate toxicity in vitro. Neuroscience Letters. 2000-08-11, roč. 289, čís. 3, s. 201–204. Dostupné online [cit. 2015-12-31]. DOI 10.1016/S0304-3940(00)01294-5.
- Ibuprofen - Chemistry Encyclopedia - structure, name [online]. www.chemistryexplained.com [cit. 2015-12-31]. Dostupné online.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu ibuprofen na Wikimedia Commons - Informace fy Zentiva
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.
