Tamoxifen
Tamoxifen (pod obchodním názvem např. Nolvadex) je syntetický nesteroidní antiestrogenní lék, který se váže na cytosolické nebo jaderné estrogenové receptory v estrogenně aktivních orgánech. K takovým orgánům patří vaječník, děloha i prostata.[1] V těchto tkáních blokuje tamoxifen účinky estrogenu na genovou expresi. Používá se jako lék proti rakovině prsu – v nádorech tvořících estrogenní receptor dochází k reakci u 50-70 % případů; dále se nasazuje u případů rakoviny endometria, prostaty, či ledvin.[1]
| Tamoxifen | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Tamoxifen |
| Název podle IUPAC | 2-{4-[(1Z)-1,2-difenylbut-1-en-1-yl]fenoxy}-N,N-dimethylethan-1-amin |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 10540-29-1 |
| Klasifikace ATC | L02BA01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL83 |
| ChemSpider ID | 2015313 |
| PubChem | 2733526 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C26H29NO |
| SMILES | CCC(=C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3 |
| InChI | InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- |
| Molární hmotnost | 371,515 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | infant gynecomastia, karcinom prsu a karcinom pankreatu |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Farmakologie
Podává se orálně, zpravidla ve formě tamoxifen citrátu. V těle je metabolizován postupně na N-desmethyltamoxifen (který je stejně účinný), následně se oba uvolňují do žluči.[1] Jedná se o antiestrogenní látku s příznaky na hormonální soustavu, jež je pod kontrolou estrogenu. U žen před menopauzou zvyšuje tamoxifen pravděpodobnost otěhotnění a k vedlejším účinkům patří vaginální výtoky či uvolňování mléka z prsů. Jiné vedlejší příznaky jsou obvykle poměrně mírné, vzácně dochází k myelosupresi. U třetiny pacientů se objevují příznaky typické pro menopauzu včetně návalů horka či nepravidelností v menstruačním cyklu. Může zvyšovat riziko vzniku rakoviny dělohy.[1]
Odkazy
Reference
- ANDERSON, Philip A; KNOBEN, James E; TROUTMAN, William G. Handbook of Clinical Drug Data. 10. vyd. [s.l.]: MCGRAW-HILL Dostupné online. ISBN 0-07-136362-9.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu Tamoxifen na Wikimedia Commons - Tamoxifen na Cancer Research UK