Trimetoprim

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.

Trimetoprim
2,4-diamino-5- (3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín
Empirický vzorec	C₁₄H₁₈N₄O₃
Molekulárna hmotnosť	290.3
Stupeň absorpcie (Orálne podanie)	90 – 100 %
Metabolizmus	pečeň
Polčas	8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami); 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek)
Vylučovanie	obličkami

Mechanizmus účinku

Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktáza) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfonamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

Rezistencia (odolnosť)

Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.