Triklabendazol

Triklabendazol (anglicky Triclabendazole) je antiparazitikum ze skupiny benzimidazolů působící proti jaterním motolicím (motolice jaterní, Fascioloides magna, Fasciola gigantica).[2] Zatímco ostatní benzimidazoly, jako je fenbendazol nebo mebendazol, jsou širokospektrá antiparazitika s účinností proti hlísticím, tasemnicím a některým motolicím, triklabendazol je účinný pouze proti jaterním motolicím.[3] U lidí se vyrábí ve formě tablet v přípravku Egaten®, u zvířat je známý především v preparátu Fasinex®. Dle WHO je triklabendazol v dávce 10–12 mg/kg lékem první volby při léčbě fasciolózy u lidí.[2] V České republice je triklabendazol dostupný a registrován od roku 2007 v přípravku Tricloben. Lze jej použít pro masný skot, u mléčného skotu lze aplikovat jen u jalovic do stádia druhého trimestru březosti. Nesmí se aplikovat kravám, jejichž mléko je určeno k lidské spotřebě, a to ani v době stání na sucho.

triklabendazol

Strukturní vzorec

Obecné
Systematický název 5-chlor-6-(2,3-dichlorfenoxy)-2-methylsulfanyl-3H-benzimidazol
Latinský název Triclabendazolum
Anglický název Triclabendazole
Sumární vzorec C14H9Cl3N2OS
Identifikace
Registrační číslo CAS 68786-66-3
PubChem 50248
Vlastnosti
Molární hmotnost 359,658 g/mol
Bezpečnost

GHS08
[1]
Varování[1]
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Celosvětovým problémem je rostoucí počet případů rezistence motolice jaterní na triklabendazol. Rezistence na triklabendazol u ovcí a skotu byla potvrzena v Austrálii,[4] Irsku,[5] Velké Británii[6][7], Nizozemsku[8], Španělsku[9] a Argentině[10]. První případ motolic rezistentních na triklabendazol u člověka byl hlášen v roce 2012 z Nizozemí.[11]

Komerční preparáty obsahující triklabendazol
  • v humánní medicíně: originální přípravek EGATEN®
  • ve veterinární medicíně: originální přípravek FASINEX®, generika např.: Tricloben®, Tribex®, Endofluke®, Triclacert®
    • v kombinaci s jiným anthelmintikem: Fasimec®, Combinex cattle®

Reference
  1. Triclabendazole. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-23]. Dostupné online. (anglicky)
  2. Mas-Coma, S., Bargues, M.D., Valero, M.A., 2005. Fascioliasis and other plant-borne trematode zoonose. Int. J. Parasitol. 35, 1255–1278.
  3. Fairweather, I., Boray, J.C., 1999. Fasciolicides: efficacy, action, resistance and its management. Vet. J. 158, 81–112
  4. Overend, D.J., Bowen, F.L., 1995. Resistance of Fasciola hepatica to triclabendazole. Aust. Vet. J. 72, 275–6.
  5. O’Brien, D.J., 1998. Fasciolosis: a threat to livestock. Irish Vet. J. 51, 539–541.
  6. GORDON, D.; ZADOKS, R.; SKUCE, P., et al. Confirmation of triclabendazole resistance in liver fluke in the UK. Vet Rec.. 2012, roč. 171, čís. 6, s. 159–60. Dostupné online. ISSN 2042-7670.
  7. Mitchell, G.B., Maris, L., Bonniwell, M.A., 1998. Triclabendazole-resistant liver fluke in Scottish sheep. Vet. Rec. 143, 399.
  8. Moll, L., Gaasenbeek, C.P.H., Vellema, P., Borgsteede, F.H.M., 2000. Resistance of Fasciola hepatica against triclabendazole in cattle and sheep in the Netherlands. Vet. Rec. 91, 153–158.
  9. MARTÍNEZ-VALLADARES, M.; DEL ROSARIO FAMULARO, M.; FERNÁNDEZ-PATO, N., et al. Efficacy of nitroxynil against Fasciola hepatica resistant to triclabendazole in a naturally infected sheep flock. Parasitol Res.. 2010, roč. 107, čís. 5, s. 1205–11. Dostupné online. ISSN 1432-1955.
  10. OLAECHEA, F.; LOVERA, V.; LARROZA, M., et al. Resistance of Fasciola hepatica against triclabendazole in cattle in Patagonia (Argentina). Vet Parasitol.. 2011, roč. 178, čís. 3-4, s. 364–6. Dostupné online. ISSN 1873-2550.
  11. WINKELHAGEN, A. J.; MANK, T.; DE VRIES, P. J., et al. Apparent triclabendazole-resistant human Fasciola hepatica infection, the Netherlands. Emerging Infect Dis.. 2012, roč. 18, čís. 6, s. 1028–9. Dostupné online. ISSN 1080-6059.

Externí odkazy
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.