Prášek (léková forma)

Obsahují kromě látky léčivé také látky pomocné. Pomocné látky, které mají buď funkci plniv (laktosa) nebo funkci kluzných látek (mastek ). Dělené prášky plníme do nestravitelných obalů, což jsou například papírové sáčky, nebo do stravitelných obalů což jsou želatinové tobolky. Tento druh lékové formy se vyrábí také v lékárnách.

Nejsou předem nadávkovány. Pacient si odměřuje dávku sám. Jedná se převážně o veterinární přípravky nebo zásypy. Do této skupiny lze také zařadit některá narkotika jako například kokain nebo heroin ve formě prášku.

K výrobě zásypů se používají jako hlavní pomocné látky:

• plniva
  • mastek
  • oxid zinečnatý
  • oxid titaničitý
  • oxid hořečnatý
• pomocné látky pro antibiotické zásypy
  • laktosa
  • močovina
    • používá se ve směsi s laktózou

Pomocné a léčivé látky rozemeleme a přesejeme přes speciální síto. Dosáhneme tím stejné velikosti částic. Vytvoříme tím homogenní směs pomocných a účinných látek. Směs prachů je možno poté sterilizovat. Následuje plnění do kelímků a označení léčivého přípravku.

• podle druhu spojů
• podle tvaru zrn
• podle technologie výroby

• slepený granulát
  • pomocné látky tvoří pojiva
• stlačený granulát
  • provádí se plastickou deformací částic granulátu
• slinutý granulát
  • částice granulátu se spojí (slinou) působením teploty a tlaku
• krustovitý granulát
  • spoje jsou tvořeny srůstem krystalů

• zrna nepravidelného tvaru
  • vznikají rozdrcením větších částic, slinutím nebo stlačením částic granulátu. Využívá se k výrobě tablet.
• zrna souměrná
  • vznikají granulací ve fluidní vrstvě.
• zrna nesouměrná
  • mají nepravidelný povrch a nehodí se k výrobě tablet.
• zrna nesouměrná s hladkým povrchem
  • zrna mají válcovitý tvar a nehodí se k tabletování

Podle způsobu výroby v průmyslu rozdělujeme granulát na:

• granulát vzniklý prosátím a vystíráním
• granulát vzniklý drcením
• granulát vzniklý agregací

Granulát jako léková forma nebo jako meziprodukt se připravuje hlavně průmyslově. K výrobě se používá velké množství pomocných látek, které jsou přítomné buď tzv. intragranulárně (jsou součástí granulovaných zrn) nebo extragranulárně (nejsou zabudovány v zrnech, ale zlepšují fyz. vlastnosti granulátu).

Pomocné látky lze rozdělit do těchto skupin:

• plniva
• pojiva
• vlhčiva
• rozvolňovala
• kluzné látky

Plniva doplňují účinné látky nebo jejich směsi ve velmi malých dávkách (řádově miligramů nebo mikrogramů) na množství, které lze zpracovat.

• Typy plnidel
  • laktóza
  • sacharóza
  • mannitol
  • chlorid sodný
  • glukóza

Pojiva stmelují svými lepivými vlastnostmi částečky prachů. Zhoršují rozpadavost granulátu.

• Typy pojiv
  • želatina
  • škrob
  • celulóza
  • PVP (polyvinylpyrrolidon)

Jsou to rozpouštědla nebo roztoky pojiv, které se smíchají s prachy účinných a pomocných látek a vytvoří granulát. Vlhčiva jako pomocné látky technické nejsou v konečném produktu obsažena.

• Typy vlhčiv
  • sterilní demineralizovaná voda
    • používá se nejčastěji
  • ethanol
  • chloroform
  • glycerol

Jako rozvolňovadla se používají látky, které bobtnají. Slouží k urychlení rozpadu granulátu nebo tablet v organismu. Jsou obsaženy extragranulárně tj. mimo zrno.

• Typy rozvolňovadel
  • škrob
  • formaldehydkasein

Kluzné látky v granulátech zlepšují sypnost a snižují tření částic. Jsou přidávány extragranulárně. Nevýhodou kluziv je snížení rozpadavosti granulátu.

• Typy kluzných látek
  • mastek
  • talek
  • tuhý a tekutý parafín
  • stearin
  • makrogoly

Je to způsob výroby granulátu. Existují tyto základní způsoby výroby:

• suchá granulace
• vlhká granulace
• fluidní granulace

Směsi pomocných a léčivých látek se slisují do výlisků, které mají průměr asi 20 mm. Tyto destičky se pak rozdrobí na granulát. Tento postup se provádí například při výrobě Aspirinu a léčivých látek, které jsou při vlhké granulaci nestálé.

Je nejstarší způsob výroby granulátu. Směsi pomocných a léčivých látek se za sucha promíchá, přidá se pojivo, směs znovu promícháme a vznikne tzv. granulovina. Granulovina se rozdrobní (např. pomocí speciálního síta). Vlhký granulát se usuší (například ve fluidní sušárně). K suchému granulátu přidáváme kluziva nebo rozvolňovala.

Je nejčastější způsob výroby granulátu. Směs léčivých a pomocných látek vložíme do fluidní komory. Směs se vlivem vertikálně proudícího vzduchu začne vznášet. Do směsi vstřikujeme pojivo. Povrch částic se zvlhčí takže se spojí ve větší částice, které se následně proudem teplého vzduchu vysuší. Tímto způsobem se vyrábí slepený nebo krustovitý granulát.