Pethidin
Pethidin (meperidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]
| Pethidin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | pethidin |
| Název podle IUPAC | ethyl-4-fenyl-1-methylpiperidin-4-karboxylát |
| Další názvy | meperidin, Demerol |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 57-42-1 |
| Klasifikace ATC | N02AB02 |
| ChEMBL ID | CHEMBL607 |
| ChemSpider ID | 3918 |
| PubChem | 4058 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C15H21NO2 |
| SMILES | CCOC(=O)C1(CCN(CC1)C)C2=CC=CC=C2 |
| InChI | InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3 |
| Molární hmotnost | 247,33 g/mol |
| Disociační konstanta | 8,59 |
| Farmakologie | |
| Indikace | bolest |
| Biodostupnost | 50–60 % |
| Metabolismus | játra |
| Biologický poločas | 3 až 5 h |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Účinky
Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]
Použití
Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]
Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi narkomany jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]
Reference
- BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.]: Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.
- Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. Rev. 2012. Dostupné online.
