Oxiracetam
Oxiracetam (vývojové krycí jméno ISF 2522) je nootropní lék z rodiny racetamů a velmi mírný stimulant. Několik studií naznačuje, že látka je bezpečná, i když jsou vysoké dávky konzumovány po dlouhou dobu. Nicméně, mechanismus účinku na racetam je stále ještě předmětem výzkumu. Oxiracetam není schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv pro jakékoli lékařské použití.
| Oxiracetam | |
|---|---|
 | |
| Název podle IUPAC | 2-(4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamid |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 62613-82-5 |
| Klasifikace ATC | N06BX07 |
| ChEMBL ID | CHEMBL36633 |
| ChemSpider ID | 4465 |
| PubChem | 4626 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₆H₁₀N₂O₃ |
| SMILES | C1C(CN(C1=O)CC(=O)N)O |
| InChI | InChI=1S/C6H10N2O3/c7-5(10)3-8-2-4(9)1-6(8)11/h4,9H,1-3H2,(H2,7,10) |
| Molární hmotnost | 158,069 Da |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Vědecké nálezy a testy
Bylo vyvinuto úsilí k prozkoumání použití oxiracetamu jako léku ke zmírnění příznaků demence. Nebyly však získány žádné přesvědčivé výsledky ze studií, kde byli pacienti trpící Alzheimerovou demencí nebo zneužíváním organických rozpouštědel.
Testy prováděné na pacientech s mírnou až středně těžkou demencí vykazovaly příznivé účinky měřené vyšším skóre v testech logického výkonu, pozornosti, koncentrace, paměti a prostorové orientace. Zlepšení bylo rovněž pozorováno u pacientů s exogenním post-otřesovým syndromem, organickými mozkovými syndromy a jinými demencemi.
Myši DBA ošetřené oxiracetamem prokázaly významné zvýšení výkonu v prostorovém učení, jak bylo stanoveno úkolem vodní navigace Morris , ve srovnání s kontrolami. Toto zvýšení výkonu korelovalo se zvýšením PKC vázaného na membránu.
Farmakokinetika
Oxiracetam se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 56–82%. Vrcholových sérových hladin je dosaženo během jedné až tří hodin po jednorázové perorální dávce 800 mg nebo 2 000 mg, přičemž maximální sérová koncentrace dosahuje při těchto dávkách mezi 19–31 μg / ml.
Oxiracetam se vylučuje hlavně ledvinami a přibližně 84% se vylučuje v nezměněné formě močí. Poločas oxiracetamu u zdravých jedinců je přibližně 8 hodin, zatímco u pacientů s poruchou funkce ledvin je to 10–68 hodin. Existuje určitá penetrace hematoencefalickou bariérou s koncentracemi v mozku dosahujícími 5,3% koncentrací v krvi (měřeno jednu hodinu po jedné intravenózní dávce 2 000 mg).
Míra clearance se pohybuje od 9 do 95 ml / min a koncentrace v ustáleném stavu, když se podává 800 mg dvakrát denně, se pohybují od 60 μM do 530 μM.
Nejvyšší koncentrace oxiracetamu v mozku se nacházejí v septum pellucidum, následovaném hipokampem , mozkovou kůrou a nejnižšími koncentracemi ve striatu po perorálním podání dávky 200 mg / kg krysám. Oxiracetam lze kvantifikovat v plazmě, séru nebo moči kapalinovou chromatografií pomocí jedné z několika různých detekčních technik.
Mezi hlavní metabolity oxiracetamu patří: beta-hydroxy- 2-pyrrolidon, N-aminoacetyl- GABOB , GABOB (beta-hydroxy-GABA) a glycin. [ Editovat ] Tak její metabolická cesta je přesně rovnoběžně k piracetamu, aniracetamu, Fenylpiracetamu, a všechny ostatní členy z rodiny racetam a pyroglutamových kyselin.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu Oxiracetam na Wikimedia Commons