Meprobamát

Meprobamát (též meprobamat, prodáván také pod obchodními názvy Miltown, Equanil a Meprospan) je karbamátový derivát používaný jako anxiolytikum. Určitou dobu byl nejprodávanějším trankvilizérem, byl však z podstatné části nahrazen benzodiazepiny.

Meprobamát
Název (INN)meprobamát
meprobamate (anglický)
meprobamatum (latinský)
Název podle IUPAC2-methyl-2-propylpropan-1,2-diyl-dikarbamát
Kódy
Číslo CAS57-53-4
Klasifikace ATCN05BC01 N05BC51 N05CX01
ChEMBL IDCHEMBL979
ChemSpider ID3924
PubChem4064
Chemie
Sumární vzorecC9H18N2O4
SMILESCCCC(C)(COC(=O)N)COC(=O)N
InChIInChI=1S/C9H18N2O4/c1-3-4-9(2,5-14-7(10)12)6-15-8(11)13/h3-6H2,1-2H3,(H2,10,12)(H2,11,13)
Molární hmotnost218,25 g/mol
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Historie

Farmakologie

Ačkoli byl prodáván jako bezpečnější, má meprobamát většinu farmakologických účinků a rizik jako barbituráty (i když je při účinných dávkách méně sedativní). Byl hlášena přítomnost určitých antikonvulzivních vlastností proti komplexnímu parciálnímu záchvatu, ale meprobamát může vyprovokovat generalizované tonicko-klonické záchvaty.

Mechanismus účinku meprobamátu není znám. Ve studiích prováděných na zvířatech se projevovaly účinky na více místech centrálního nervového systému, včetně thalamu a limbického systému. Meprobamát se váže na GABAA receptory[1], které přerušují neuronovou komunikaci v retikulární formaci a spinálním vlákně, což vede k sedaci a změněnému vnímání bolesti.

Mezi příbuzné látky patří karisoprodol (proléčivo meprobamatu) a tybamát.

Indikace

Meprobamát je schválen pro krátkodobé potlačení úzkosti, není ovšem známo, zda jsou údajné anxiolytické účinky oddělitelné od účinků sedativních. Účinnost meprobamátu jako selektivního prostředku pro léčbu úzkosti nebyla u lidí prokázána[2] a meprobámat není pro tento účel používán tak často jako benzodiazepiny.

Meprobamát je dostupný k orálnímu podávání jako tablety s obsahem 200 a 400 mg. Je též součástí kombinovaného přípravku Equagesic (ve Velké Británii bylo používání ukončeno v roce 2002), používaného jako myorelaxans.

Předávkování

Mezi příznaky předávkování meprobamátem patří ospalost, otupělost, netečnost až bezvědomí, ztráta svalové kontroly, poruchy až zástava dechu, šok. Smrt byla hlášena již po požití 12 g meprobamátu, přežití při až 40 g. Při předávkování mohou tablety meprobamátu tvořit v žaludku bezoáry, které vyžadují fyzické odstranění této nerozpuštěné hmoty endoskopem. Proto lze uvažovat o indikaci aktivního uhlí i po 4 a více hodinách, anebo pokud úroveň látky stoupá.

Klasifikace

Meprobamát je podle Úmluvy o psychotropních látkách zařazen do Seznamu IV.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Meprobamate na anglické Wikipedii.

  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA. Barbiturate-like actions of the propanediol dicarbamates felbamate and meprobamate. J. Pharmacol. Exp. Ther.. March 1997, roč. 280, čís. 3, s. 1383–91. Dostupné online. PMID 9067327.
  2. Goodman and Gillman, eds. The Pharmacologic Basis of Therapeutics. Chapter 16

Externí odkazy
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.