Fenibut

Phenibut má složitější farmakologický profil než mnoho jiných depresorů. Na rozdíl od benzodiazepinů například fenibut působí jako plný agonista receptoru GABAB, podobně jako baklofen a vysoké dávky GHB. Při vyšších dávkách ztrácí phenibut svou selektivitu vůči GABAB a získává další aktivitu jako agonista GABAA. Účinky Phenibutu na receptor GABAB jsou zodpovědné za jeho sedativní účinky.

Nedávný výzkum ukázal, že phenibut se váže na a blokuje a2δ podjednotku obsahující napěťově závislé vápníkové kanály (VDCC), podobně jako gabapentinoidy, jako je gabapentin a pregabalin. Oba enantiomery fenibutu vykazují tuto účinnost s podobnou účinností. R-enantiomer má pětkrát vyšší afinitu k napěťově řízeným vápníkovým kanálům obsahujícím podjednotku a2δ vzhledem k receptoru GABAB, zatímco S-entantiomer nemá žádnou účinnost na receptor GABAB. Analgetické účinky fenibutu u hlodavců nejsou zprostředkovány receptorem GABAB, ale blokováním napěťově řízených vápníkových kanálů obsahujících a2δ podjednotku.

• • Sedace nebo Stimulace - Phenibut má různé účinky na hladinu fyzické energie v závislosti na použité dávce. Při nižších dávkách má fenibut mírný fyzický a duševní stimulační účinek, který podporuje pohyb, bdělost a produktivitu. Při běžných dávkách a vyšších je fenibut fyzicky sedativní, podporuje spánek a letargii. Spánek po podání malého množství má za následek hluboký, klidný spánek, který může po probuzení zanechat u uživatele pocit osvěžení a bdělosti.
  • Fyzická euforie
  • Uvolnění svalů
  • Respirační deprese - Tento účinek je obecně mírný ve srovnání s mnoha jinými depresory. Může se však nebezpečně zesílit, pokud je fenibut kombinován s jinými látkami, které potlačují dýchání.
  • Nevolnost - Phenibut může vyvolat mírnou až extrémní nevolnost do značné míry v závislosti na dávce a toleranci. Když k němu dojde, obvykle se projeví zhruba 5 hodin po počáteční dávce a obvykle zahrnuje vlny nevolnosti doprovázené zvracením a nadměrným pocením.
  • Zvýšené libido - Phenibut údajně zvyšuje sexuální touhu a energii. V kombinaci s jeho dezinhibičními a euforickými účinky může zvýšit pravděpodobnost neplánovaných sexuálních aktivit podobným způsobem jako alkohol.
  • Potlačení orgasmu - Při vyšších dávkách má fenibut spíše sklon ke snížení citlivosti než při snížení orgasmu.
  • Úleva od bolesti
  • Zvýšené pocení
  • Nezpůsobilost řídit motorové vozidlo
  • Křeče v žaludku- Tento účinek je častěji hlášen u formy kyseliny chlorovodíkové (fenibut HCl).
  • Průjem - Tento účinek je neobvyklý a většinou se vyskytuje při vyšších dávkách.
  • Závrať
  • Dehydratace
  • Bolesti hlavy - Střední až vysoké dávky mohou vyvolat mírnou bolest hlavy mnoho hodin po podání.
  • Svalové křeče - Svalové křeče a bolesti kloubů jsou někdy doprovázeny vysokými dávkami.
  • Obtížné močení - Tento efekt se obvykle dostaví až po častém používání.
  • Zvýšený krevní tlak
  • Potlačení regulace teploty
  • Dilatace zornice - Tento účinek je běžný při vysokých dávkách.
  • Vylepšení chuti k jídlu - Tento efekt je neobvyklý a nekonzistentně vytvářený.

• • Potlačení úzkosti - Phenibut má střední až silné anxiolytické účinky, i když obecně méně silný než benzodiazepiny.
  • Dezinhibice - Phenibut má silné dezinhibiční účinky srovnatelné s vyššími dávkami alkoholu, benzodiazepinů nebo GHB.
  • Kognitivní euforie - Tento účinek je výraznější než účinek alkoholu a benzodiazepinů, nejpravděpodobněji kvůli jasnější a stimulační povaze fenibutu.
  • Zlepšení empatie, náklonnosti a společenskosti - - Bylo hlášeno, že Phenibut má prosociální a mírné entaktogenní účinky, které, i když jsou mnohem slabší než u tradičních entaktogenů, jako je MDMA, jsou výrazné a dobře definované i při běžných dávkách.
  • Zvýšení motivace
  • Zlepšené soustředění - Nižší dávky phenibutu mohou zvýšit soustředění a koncentraci. Tento účinek se obvykle zvrací, jak se zvyšuje dávka.
  • Potlačení analýzy - Vysoké dávky obvykle vyvolají stav mírné strnulosti a zmatku.
  • Myšlenkové zpomalení
  • Zvýšené ocenění hudby
  • Rostoucí tolerance

Phenibut je fyzicky a psychicky návykový, i když k tomu obvykle dochází pouze při silném zneužívání látky.

Tolerance se projeví u sedativně-hypnotických účinků během několika dní nepřetržitého užívání. Po ukončení se tolerance vrátí na výchozí hodnotu za 7 - 14 dní. Příznaky z vysazení nebo příznaky rebound fenoménu se mohou objevit po náhlém ukončení užívání po několika týdnech nebo déle od ustáleného dávkování a mohou vyžadovat postupné snižování dávky. Abstinenční příznaky zahrnují silnou úzkost, nervozitu, halucinace, třes, neklid, závratě, napětí, podráždění, rychlý srdeční rytmus, únavu, nechutenství, nevolnost, zvracení, psychózy a nespavost.

Phenibut produkuje zkříženou toleranci se všemi depresory GABAgenic, což znamená, že po jeho konzumaci budou mít tlumící účinky snížený účinek.