Dizocilpin

Dizocilpin (INN), známý také jako MK-801, je nekompetivní antagonista NMDA receptoru, objevený ve firmě Merck v roce 1982. Glutamát je v mozku je primární excitační neurotransmiter. Kanál je normálně blokován hořečnatými ionty a vyžaduje depolarizaci neuronu a odplavení  hořčíku a přístup glutamátu k otevření kanálu, což způsobí příliv vápníku, který pak vede k následné depolarizaci.[1] Dizocilpin se váže uvnitř iontového kanálu tohoto receptoru na několik vazebných míst PCP a tím brání toku iontů, včetně vápníku (Ca²⁺), přes kanál. Dizocilpin blokuje NMDA receptory v použití včetně napěťového řízení.[2] Látka působí jako silný protikřečový a pravděpodobně má vlastnosti disociativního anestetika, není používán klinicky  vzhledem k objevu Olneyovy mozkové léze u laboratorních krys. Dizocilpin je také spojen s řadou negativních vedlejších účinků, včetně kognitivní poruchy a psychotických reakcí. Také inhibuje indukci dlouhodobé potenciace.[3] V humánní medicíně se jako disociativní anestetikum místo dizocilpinu užívá ketamin. Ketamin sice také může vyvolat dočasné psychózy u některých jedinců, ale jeho krátký poločas a nižší potence přinášejí mnohem bezpečnější spektrum užití. Dizocilpin je nejčastěji používán ve zvířecích modelech pro model psychózy .

Dizocilpin  působí dále jako antagonista  nikotinových acetylcholinových receptorů.[4][5][6] váže a inhibuje serotoninové a dopaminové transportéry.[7][8]