Antitrombotikum
Antitrombotiká sú lieky, znižujúce zrážanlivosť krvi. Podľa spôsobu účinku sa rozdeľujú na antiagreganciá, antikoagulanciá, fibrinolytiká a endotel protektívne látky. Rozdelenie antitrombotík podľa mechanizmu účinku je však nevyhnutne nepresné a uvádza sa v mnohých modifikáciach, pretože niektoré lieky patria svojimi účinkami do viacerých skupín (napríklad heparin a odvodené látky) a sú použiteľné v liečbe viacerých typov ochorení.
Antiagreganciá
Antiagreganciá sú lieky znižujúce zhlukovanie (agregáciu) krvných doštičiek (trombocytov). Sú účinné hlavne v liečbe tepnovej trombózy, napr. Infarktu myokardu a tiež v prevencii tepnovej trombózy (najmä mozgových a končatinových tepien).
Blokátory aktivácie trombocytov
- blokátory tromboxanového systému TxA2
- ireverzibilné: kyselina acetylsalicylová (ASA)
- reverzibilné: indobufen
- inhibítory fosfodiesterázy
- dipyridamol
- blokátory ADP systému
- ticlodipin, clopidogrel, prasugrel, ticagrelor
Blokátory finálnej agregácie trombocytov
- antagonisti IIa/IIIb receptorov
- monoklonálne protilátky: abciximab
- syntetické peptidové inhibitory: eptifibatid,
- nepetidové inhibitory (fibany): tirofiban, lamifiban, orbofiban, xemilofiban, roxifiban...
Antikoagulanciá
Antikoagulanciá sú lieky, blokujúce plazmatické, prípadne tkanivové koagulačné faktory ("plazmatickú koagulačnú kaskádu"). Sú účinné hlavne v liečbe hlbokej žilovej trombózy a jej prevencii, tiež v prevencii intrakavitálnej trombózy srdca (najčastejšie pri fibrilácii predsiení).
- Inhibítory tvorby trombínu
- priame inhibítory: hirudin, bivalirudin, dabigatran, ximelagatran...
- nepriame inhibítory: heparíny
- Inhibítory faktora IXa
- Inhibítory faktora Xa
- priame: xabany - rivaroxaban, apixaban
- nepriame: heparin, nízkomolekulárne heparíny (LMWH) - enoxaparin, dalteparin, nadroparin atď., pentasacharidy - fondaparinux
- Blokátory účinku trombínu
- antagonisti vitamínu K: kumaríny - etylbiskumacetát, warfarin
- Inhibítory tkanivového faktora
Fibrinolytiká
Fibrinolytiká sú lieky, rozpúšťajúce novovzniknutý trombus rozložením vlákien fibrínu (trombolýza). Používajú sa pri chorobách, kde je potrebné obnoviť prietok krvi cievou, uzatvorenou trombom: infarkt myokardu, niektoré druhy náhlej mozgovej cievnej príhody, život ohrozujúca pľúcna embólia, závažné uzávery tepien veľkého obehu, ťažká hlboká žilová trombóza.
- I. generácia - neselektívne: najrozšírenejšia bola streptokináza, ktorá vytvára aktivátorový komplex s plazminogénom, ktorý potom aktivuje zvyšný plazminogén.
- II. generácia - selektívne: predstaviteľom je altepláza, rekombinantnou technológiou vyrábaný tkanivový aktivátor plazminogénu (rTPA), ktorý priamo aktivuje plazminogén.
- III. generácia - modifikácie molekuly tkanivového aktivátora plazminogénu, napr. retepláza, tenektepláza s vylepšenými vllastnosťami.
Endotel protektívne látky
Do tejto skupiny sa zaraďuje suledoxid, hoci jeho antitrombotický účinok je komplexnejší a funkciu endotelu ovplyvňujú aj heparíny (pozri vyššie). Endotel protektívne vlastnosti má rad ďalších látok, ktoré sa nezaraďujú medzi antitrombotiká: prostaglandíny PGE1, PGI2, nitráty, ACE-inhibítory, betablokátory, spironolakton, statíny atď.
Zdroje
- ADC - klasifikácia liekov - HLB01 ANTITROMBOTIKÁ. Portál ADC.sk, PharmINFO spol. s r.o. Bratislava, online: https://www.adc.sk/databazy/klasifikacie/adc-strom.html#goHLB01AX
- Portál ADC.sk, PharmINFO spol. s r.o. Bratislava, online: https://www.adc.sk/ - SPC dotknutých liekov
- Slovenský hematologický portál Hematology.sk: Rozdelenie antitrombotík. Dostupné online: http://hematology.sk/modules.php?name=News&file=article&sid=144 Aktualizované 30.7.2007, citované 28.3.2018