AP5

AP5
Obecné
Systematický název	(2R)-2-amino-5-fosfonopentanová kyselina
Sumární vzorec	C₅H₁₂NO₅P
Identifikace
Registrační číslo CAS	79055-68-8
Vlastnosti
Molární hmotnost	197,045 Da
Bezpečnost
	; GHS07[1]; Varování[1]
Není-li uvedeno jinak, jsou použity; jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
	Některá data mohou pocházet z datové položky.

AP5 nebo APV (2-amino-5-fosfonovalerát) je selektivní NMDA receptor , který kompetitivně inhibuje ligand (glutamát) na vazebné místě NMDA receptorů.[2] AP5 blokuje NMDA receptory již v mikromolárních koncentracích (~50 µM).

AP5 blokuje buněčný analog podmíněné reflexy u mořského plže Aplysia californica, a má účinky dlouhodobé potenciace (LTP), jelikož NMDA receptory jsou nutné pro oba procesy. Proto je někdy používán ve spojení s vápníkovým chelatem BAPTA pro určení, zda NMDARs jsou potřebné pro konkrétní buněčný proces. AP5/APV byla použita také pro studium NMDAR-dependentní LTP v savčím hypokampu.[3]

AP5 je velmi rychle působící v rámci in vitro přípravy, a může blokovat NMDA receptorv poměrně malé koncentraci. Aktivní izomer AP5 má obvykle D - konfiguraci, i když mnohé přípravky jsou k dispozici jako racemická směs D- anebo L-izomery. Pomáhí izolovat působení jiných glutamátových receptory v mozku, např. AMPA a kainátové receptory.

AP5 byl vyvinut Jeffem Watkinsem a Harrym Olvermanem.

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku AP5 na anglické Wikipedii.

5-Phosphono-D-norvaline. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-24]. Dostupné online. (anglicky)
Morris RG.
Gustafsson B., Wigström H., Abraham W. C., Huang, Y. Y. Dlouhodobé Potenciace v Hipokampu Pomocí Depolarizující Proud Pulsů jako Kondiční Stimul, aby Jeden Volejbal Synaptické Potenciály.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pubchem_cid_135342-1] 5-Phosphono-D-norvaline. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-24]. Dostupné online. (anglicky)

[2] Morris RG.

[3] Gustafsson B., Wigström H., Abraham W. C., Huang, Y. Y. Dlouhodobé Potenciace v Hipokampu Pomocí Depolarizující Proud Pulsů jako Kondiční Stimul, aby Jeden Volejbal Synaptické Potenciály.